Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Исследование биоэквивалентности двух форм таблеток эсциталопрама оксалата 20 мг у здоровых добровольцев

Энрике Муньос, Даниэль Окампо и Наталья Йепес

Исследование биоэквивалентности было разработано для сравнения биодоступности двух формул таблеток эсциталопрама оксалата 20 мг у двадцати четырех здоровых добровольцев. Тестируемым продуктом был эсциталопрам, произведенный Laboratorios Tecnoquímicas SA (Jamundí – Колумбия), а референтным продуктом был Lexapro® (эсциталопрам), произведенный H. Lundbeck A/S (Valby – Дания). Использовалась перекрестная схема 2 x 2, однократная доза, два лечения, два периода, две последовательности, с периодом вымывания в одну неделю. Перед введением дозы был взят базальный образец крови, а через 1–96 часов после введения были собраны еще 17 образцов. Определение эсциталопрама в плазме проводилось с использованием биоаналитического метода для жидкостной хроматографии сверхвысокого разрешения, соединенной с одноквадрупольным масс-спектрометром (UHPLC-MS) и с использованием ESI+, ранее проверенного. С помощью кривых концентрации эсциталопрама против времени, полученных из измерений в плазме добровольцев, были определены фармакокинетические параметры и биоэквивалентность для обоих продуктов. Фармакокинетические параметры, определенные в этом исследовании для референтного и тестируемого продуктов, были следующими: Cmax 15,7 ± 7,3 нг/мл, 14,5 ± 5,9 нг/мл, AUC0→∞ 901,6 ± 389,2 нг.ч/мл, 731,3 ± 257,1 нг.ч/мл и AUC0→96 740,9 ± 354,0 нг.ч/мл, 612,7 ± 207,6 нг.ч/мл соответственно. Для эсциталопрама отношение логарифмического преобразования Тестируемый продукт/Референтный продукт для AUC0→96 составило от 94,6 до 103,1, а для Cmax — от 91,7 до 107,4; оба отношения с доверительным интервалом 90%. Эти интервалы находятся в пределах установленного диапазона биоэквивалентности, и поэтому можно сделать вывод, что Тестируемый препарат взаимозаменяем или биоэквивалентен Референтному препарату.