Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Исследование биоэквивалентности двух формул таблеток триметазидина с модифицированным высвобождением по 35 мг у здоровых тайских добровольцев в условиях голодания и приема пищи

Виравади Чандранипапонгсе, Сомруди Чацирикароенкул, Туллайя Руангнапа, Сутхип Нгокпол, Корбтам Сатиракул, Пияпат Понгнарин и Супорнчай Конгпатанакул

Предыстория: В Таиланде в настоящее время доступен дженерик триметазидина, антиангинального средства. Исследование биоэквивалентности используется для сравнения скорости и степени абсорбции между дженериком и оригинальным продуктом. Цель: Определить биодоступность двух таблеток с модифицированным высвобождением 35 мг триметазидина дигидрохлорида (Matenol ® MR; дженерик и Vastarel ® MR; оригинальный продукт) Материалы и методы: Исследование проводилось по рандомизированному перекрестному плану с однократным приемом, двумя курсами лечения, двумя периодами, двумя последовательностями в условиях голодания и приема пищи с минимальным периодом вымывания 7 дней. В исследовании приняли участие двадцать четыре здоровых тайских добровольца мужского и женского пола; однако только двадцать два субъекта в группе приема пищи и двадцать три субъекта в группе приема пищи завершили исследование. В обоих случаях каждый доброволец получал таблетку триметазидина с модифицированным высвобождением 35 мг обеих формул. У каждого добровольца брали образцы крови 16 раз в течение 24 часов после каждого перорального приема. Концентрации триметазидина в плазме определялись количественно с использованием проверенного метода, использующего жидкостную хроматографию с тандемной масс-спектрометрией с нижним пределом количественного определения 0,25 нг/мл. Все фармакокинетические параметры исследовались с использованием модели некомпартментного анализа. Результаты: 90% доверительный интервал геометрического среднего отношения C max , AUC 0-t и AUC 0-∞ находился в пределах критериев эквивалентности (80,00-125,00%), которые составили 105,53% (95,71% -116,36%), 104,28% (96,24% -112,98% и 105,26% (96,61% -114,67%) в условиях голодания и 110,21% (102,72% -118,25%), 101,95% (94,33% -119,19%) и 99,7% (91,18% -109,02%) в условиях приема пищи соответственно. Не наблюдалось статистических различий медианного значения T max (p >0,05) между двумя составами в обоих условиях. Кроме того, оба препарата хорошо переносились и имели несколько несерьезных побочных эффектов, включая тошноту, головокружение, сонливость и головную боль. Вывод: эти два продукта триметазидина имеют сопоставимую биодоступность.