Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Исследование биоэквивалентности двух 30 мг таблеток толваптана у здоровых китайцев в условиях сытости

Сяогао Чжан и Шэнцзюнь Чжан

Цель: Целью данного исследования было сравнение биодоступности двух формул 30 мг толваптана в таблетках и оценка биоэквивалентности референтной и тестируемой формул толваптана в таблетках 30 мг у здоровых взрослых мужчин и женщин в состоянии кормления. Метод: 50 здоровых китайских мужчин и женщин были включены в одноцентровое, рандомизированное, открытое, однократное, двухэтапное, двухпоследовательное, двухпериодное, перекрестное исследование. Плазма толваптана определялась с помощью проверенного метода ЖХ-МС/МС. Биоэквивалентность тестируемой и референтной форм будет определяться на основе AUC0-t, AUC0â€Â'inf и Cmax толваптана в плазме. Результаты: Все 50 субъектов завершили исследование, и основные фармакокинетические параметры для тестируемых и референтных препаратов были следующими: Cmax были 308,8 ± 108,8 и 339,9 ± 114,3 нг/мл, tmax были 2,670 (1,0–6,0) и 2,330 (1,0–6,0) ч, AUC0-48 были 1832 ± 781,8 и 1702 ± 616,2 нг×ч/мл, AUC0-inf были 1848 ± 785,2 и 1720 ± 616,7 нг×ч/мл, t1/2 были 4,742 ± 1,129 и 4,608 ± 1,120 ч. 90% доверительные интервалы (ДИ) Cmax, AUC0-48 и AUC0-inf по отношению к тестовой и референтной формуле составили 82,83% -97,61%, 99,55% -112,91% и 99,44% -112,66% соответственно. Результаты двух односторонних t-тестов и дисперсионного анализа показали, что не было существенной разницы между основными параметрами двух препаратов (P>0,05). Заключение: Это исследование показывает, что два препарата толваптана в таблетках по 30 мг являются биоэквивалентными у взрослых здоровых добровольцев Китая в состоянии сытости.