Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Исследование биоэквивалентности таблеток клопидогреля 75 мг у здоровых добровольцев мужского пола

Цзянь-Цзюнь Цзоу, Цзе Тан, Хун-Вэй Фань и Шао-Лян Чен

Были исследованы выраженные межиндивидуальные и этнические различия в метаболизме клопидогреля. Хотя фармакокинетика (ФК) клопидогреля ранее была описана у белых и корейских добровольцев, ФК характеристики не могут быть полностью экстраполированы на китайскую популяцию. Мало что известно о ФК характеристиках и относительной биодоступности клопидогреля у китайской популяции. Настоящее исследование было направлено на оценку ФК характеристик и относительной биодоступности клопидогреля у здоровых китайских добровольцев. Было проведено однократное, рандомизированное, открытое, двухпериодное перекрестное исследование на голодных здоровых китайских добровольцах-мужчинах. Подходящие субъекты были случайным образом распределены для получения однократной дозы 75 мг исследуемой или референтной формулы клопидогреля с последующим периодом вымывания в течение 1 недели и введением альтернативной формулы. Образцы плазмы собирали на 0 мин (исходный уровень), а также на 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 11, 14, 24 и 36 часов соответственно после приема препарата. Концентрации как клопидогреля, так и SR26334 определяли с помощью проверенного метода жидкостной хроматографии-тандемной масс-спектрометрии (ЖХ-МС/МС). Составы считались биоэквивалентными, если 90% ДИ для логарифмически преобразованных значений находились в пределах заданного диапазона эквивалентности (80%–125% для AUC и C _max ). Для клопидогреля 90% ДИ для логарифмически преобразованных соотношений C _max и AUC _0–t составили 90,26%–113,91% и 91,82%–103,27% соответственно. Для SR26334 90% ДИ составили 85,23%–112,97% и 93,11%–103,67% соответственно. В заключение следует отметить, что представленные результаты показывают, что формула клопидогреля была биоэквивалентна эталону, который был протестирован на голодных, здоровых, китайских добровольцах мужского пола.