Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Биоэквивалентность и фармакокинетическая оценка двух формул таблеток армодафинила по 250 мг у здоровых взрослых мужчин-индийцев

Менон С., Кандари К., Мхатре М. и Наир С.

Армодафинил, R-энантиомер модафинила, участвует в лечении расстройств сна, состоящих из чрезмерной сонливости, связанной с обструктивным апноэ сна, нарколепсией и расстройством сменной работы. Целью исследования было установление биоэквивалентности и переносимости двух формул армодафинила. Это было пероральное сравнительное исследование биоэквивалентности на здоровых индийских субъектах. Дизайн исследования был перекрестным, рандомизированным, открытым с однократной дозой, двумя процедурами, двумя периодами, двумя последовательностями. В условиях голодания все субъекты (26 + 4 в режиме ожидания) получали тестовую и эталонную формулу в шахматном порядке по списку кодов рандомизации в обоих периодах с периодом вымывания в семь дней между периодами лечения. У каждого субъекта было взято двадцать образцов крови в течение 96 часов в каждом периоде. Метод экстракции жидкость-жидкость был проверен с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии . Фармакокинетические параметры Cmax (нг/мл), Tmax (ч), AUC(0-t) (нг/мл*ч) и AUC(0-∞) (нг/мл*ч), T½ (ч) и Kel (ч-1) были определены для армодафинила в референтной и тестируемой формулах. ANOVA не выявил значительных изменений этих параметров. Относительная биодоступность 97,78% была рассчитана для армодафинила. 90% доверительный интервал логарифмически преобразованных данных, сравнивающих тестируемую формулу с референтной формулой для Cmax, AUC(0-t) и AUC(0-∞) находятся в пределах приемлемого диапазона биоэквивалентности (от 80% до 125%). На основании фармакокинетических параметров армодафинила (тестового и референтного) сделан вывод о том, что однократная доза таблетки армодафинила, содержащей 250 мг армодафинила производства Emcure Pharmaceuticals, Индия, биоэквивалентна однократной дозе таблетки Nuvigil, содержащей 250 мг армодафинила производства Cephalon, Inc., США.