Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Биодоступность двух пероральных суспензионных составов однократной дозы нитазоксанида 500 мг: открытое рандомизированное последовательное двухпериодное перекрестное сравнение с участием здоровых голодающих взрослых мексиканских добровольцев

Хуана Исабель Бальдерас-Аката, Эстебан Патрисио Риос-Рогригес Буэно, Фабиола Перес-Бесерриль, Клара Эспиноса-Мартинес, Виктория Берк-Фрага и Марио Гонсалес-де ла Парра

Нитазоксанид — это пероральный паразитицидный препарат широкого спектра действия. В Мексике пероральный порошок для приготовления суспензии нитазоксанида показан для лечения антипротозойных и антигельминтных инфекций у пациентов в возрасте 1 года и старше. Целью данного исследования было сравнение биодоступности и определение биоэквивалентности тестируемой и референтной формулировки перорального нитазоксанида 500 мг, вводимого в виде суспензии, а также получение данных относительно пероральной биодоступности этого препарата у мексиканского населения. Это однократное, рандомизированное, открытое, двухпериодное перекрестное исследование было проведено на 26 взрослых мексиканцах обоих полов с периодом вымывания в 1 неделю. Исследуемые формулы вводились после 10-часового ночного голодания. Для фармакокинетического анализа образцы крови брали через 0 (исходный уровень), 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 и 12 часов после введения. Концентрации тизоксанида (активного метаболита нитазоксанида) в плазме определяли с помощью ВЭЖХ в сочетании с масс-спектрометрией (МС/МС). Тестовые и референтные составы считались биоэквивалентными, если 90% ДИ для геометрических средних тестовых/референтных соотношений находились в пределах заданного диапазона от 80% до 125%. Расчетные фармакокинетические параметры тизоксанида для референтной (Даксон®) и исследуемой (Парамикс®) формул были следующими: C max (10,40 ± 2,99 мкг/мл, 10,73 ± 3,45 мкг/мл); AUC 0–t (39,57 ± 15,89 мкг•ч/мл, 43,31 ± 19,13 мкг•ч/мл); и AUC 0–∞ (40,93 ± 16,05 мкг•ч/мл, 45,00 ± 19,63 мкг•ч/мл) соответственно. 90% ДИ для геометрических средних соотношений C max, AUC 0–t и AUC 0–∞ составили: 94,58%-110,21%, 100,43%-116,22% и 101,00%-116,43% соответственно, внутрисубъектные значения %CV составили 16,23, 15,49 и 15,05 соответственно. Все значения мощности составили 100%. В этом исследовании однократная доза тестируемой формулы соответствовала нормативным требованиям для предположения биоэквивалентности на основе скорости и степени абсорбции.