Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Биодоступность двух пероральных гранулированных форм однократной дозы 4 мг пероральных гранул монтелукаста: рандомизированное двухпериодное перекрестное сравнение с участием здоровых взрослых добровольцев из Мексики

Габриэль Мендоса-Тамайо, Алехандра Росете-Рейес, Джессика Гонсалес-Баньуэлос, Эрика Лопес-Бохоркес, Виктория Берк-Фрага и Марио Гонсалес-де ла Парра

Монтелукаст является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. В Мексике пероральные гранулы в дозе 4 мг показаны детям в возрасте от 6 месяцев до 5 лет для лечения астмы и/или аллергического ринита. Целью данного исследования было сравнение биодоступности и определение биоэквивалентности тестируемой формулы (пероральные гранулы), содержащей 4 мг монтелукаста, с соответствующей ей референтной лекарственной формой, а также получение данных относительно пероральной биодоступности этого препарата у мексиканской популяции. Это однократное, рандомизированное, слепое, двухпериодное перекрестное исследование в условиях голодания было проведено на 26 здоровых взрослых мексиканцах обоих полов с семидневным периодом вымывания. Исследуемые формулы вводились после 10-часового ночного голодания. Для фармакокинетического анализа образцы крови брали через 0 (исходный уровень), 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа после приема. Концентрации монтелукаста в плазме определяли с помощью ВЭЖХ, сопряженной с масс-спектрометрическим (МС/МС) детектором. Тестовые и референтные составы считались биоэквивалентными, если 90% ДИ для геометрических средних соотношений тест/референт находились в пределах предопределенного диапазона от 80% до 125%. 90% ДИ для монтелукаста Cmax, AUC0–t и AUC0–∞ составили 97,57% до 109,35%, 101,81% до 108,92% и 101,55% до 109,96% соответственно. В этом исследовании однократная доза исследуемой формулы соответствовала нормативным требованиям для предположения биоэквивалентности на основе скорости и степени абсорбции.