Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Биодоступность двух различных таблетированных форм телмисартана двух различных дозировок (40 мг и 80 мг) у здоровых мексиканских добровольцев мужского пола

Даниэль Понсе-Наваррете, Армандо Кортес-Мендоса, Эрика Лопес-Бохоркес, Джессика Гонсалес-Баньуэлос, Виктория Берк-Фрага и Марио Гонсалес-де ла Парра

Телмисартан — непептидный антагонист рецепторов ангиотензина II. В Мексике он показан для лечения артериальной гипертензии и для профилактики заболеваемости и смертности пациентов в возрасте ≥ 55 лет с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. Целью этих двух исследований было сравнение биодоступности и определение биоэквивалентности двух тестовых формул, содержащих 40 мг и 80 мг перорального телмисартана. Было проведено два отдельных, однократных, однослепых, рандомизированных, двухпериодных перекрестных исследования. Для каждого исследования разная группа из 30 мужчин завершила оба исследования с 14-дневным периодом вымывания. В обоих исследованиях исследуемые формулы вводились после 10-часового ночного голодания. Для фармакокинетического анализа образцы крови брали на исходном уровне, через 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,33, 1,67, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 и 72 часа после приема. Концентрации телмисартана в плазме определяли с помощью ВЭЖХ в сочетании с флуоресцентным детектором. Тестовые и референтные составы считались биоэквивалентными, если 90% ДИ для геометрических средних соотношений тест/референт находились в пределах предопределенных диапазонов от 80% до 125% для AUC0-t и AUC0-∞; и от 75% до 133% для Cmax. В исследовании с телмисартаном 40 мг 90% ДИ составляли 81,23%; 104,94% для Cmax, 92,61%; 115,41% для AUC0-t, 91,83%; и 115,05% для AUC0-∞. В исследовании с телмисартаном 80 мг 90% ДИ составили 86,84%; 121,07% для Cmax, 90,51%; 110,38% для AUC0-t, 90,58%; и 110,96% для AUC0-∞. В обоих исследованиях однократная доза исследуемой формулы соответствовала нормативным требованиям для предположения биоэквивалентности на основе скорости и степени абсорбции.