Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Биодоступность двух различных форм валацикловира в виде таблеток, покрытых оболочкой, двух различных дозировок (500 мг и 1000 мг) у здоровых взрослых добровольцев из Мексики

Эдуардо Эрнандес, Иван Альварадо, Сара Кастильо, Эрика Лопес-Бохоркес, София дель Кастильо-Гарсия, Клара Эспиноса-Мартинес, Виктория Берк-Фрага и Марио Гонсалес-де ла Парра

Валацикловир является пролекарством ацикловира. В Мексике он показан для лечения инфекций опоясывающего лишая и простого герпеса. Целями этих двух исследований были сравнение биодоступности и определение биоэквивалентности двух тестовых формул, содержащих 500 мг и 1000 мг перорального валацикловира. Было проведено два отдельных, открытых, рандомизированных, двухпериодных перекрестных исследования с однократным приемом. Для каждого исследования была набрана разная группа из 26 субъектов обоих полов с 7-дневным периодом вымывания. В обоих исследованиях исследуемые формулы вводились после 10-часового ночного голодания. Для фармакокинетического анализа образцы крови брали на исходном уровне, через 0,25, 0,50, 0,75, 1, 1,25, 1,50, 1,75, 2, 3, 4, 6, 8, 12 и 24 часа после приема. Концентрации ацикловира в плазме определяли с помощью ВЭЖХ, сопряженной с флуоресцентным детектором. Тестовые и референтные составы считались биоэквивалентными, если 90% ДИ для геометрических средних соотношений тест/референт находились в пределах предопределенного диапазона от 80% до 125%. В исследовании с валацикловиром 500 мг 90% ДИ составили 95,24% - 115,33% для C _max , 96,20% - 103,55% для AUC _0-t , 97,12% - 104,34% для AUC _0-∞ . В исследовании с валацикловиром 1000 мг 90% ДИ составили 86,22% - 100,87% для C _max , 89,11% - 98,50% для AUC _0-t , 89,00% - 98,34% для AUC _0-∞ . В обоих исследованиях однократная доза исследуемой формулы соответствовала нормативным требованиям для предположения биоэквивалентности на основе скорости и степени абсорбции.