Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Биодоступность новой оральной спрей-эмульсии мелатонина по сравнению со стандартной оральной формулой у здоровых добровольцев

Антонелла Наталия Бартоли, Симона Де Грегори, Мариядельфина Молинаро, Моника Бролья, Кармине Тинелли и Роберто Имберти

Предыстория и цель: Мелатонин, гормон эпифиза, секретируемый ночью, участвует в цикле сна-бодрствования и широко используется в лечении первичных расстройств сна. До 90% мелатонина крови очищается печенью за один проход, поэтому его период полувыведения очень короткий (30-60 минут). Чтобы избежать эффекта первого прохода, ответственного за потерю до 90% пероральной дозы мелатонина, и обеспечить быстрое начало действия, была разработана новая жидкая эмульсия пищевого качества в форме спрея, которая обеспечивает дополнительное увеличение контактной поверхности и возможность эффективного всасывания слизистой оболочкой.

Целью настоящего исследования было изучение профиля биодоступности этой новой пищевой жидкой эмульсии по сравнению со стандартной формулой мелатонина в имеющихся в продаже пероральных таблетках.

Методы: В однодозовом, открытом, перекрестном исследовании восемь субъектов были случайным образом распределены для получения 5 мг перорального спрея или перорального мелатонина (таблетки). После вымывания в течение одной недели плазма собиралась через шесть часов после дозирования и анализировалась с помощью проверенного метода жидкостной хроматографии с тандемной масс-спектрометрией для определения основных фармакокинетических параметров.

Результаты и обсуждение: Тест Стьюдента для парных данных выявил значительную разницу между значениями Cmax (p=0,021) и AUC (p=0,045). Скорость абсорбции (Tmax) двух формул мелатонина не показала статистически значимых различий (тест Фридмана). Количество мелатонина, достигающего системного кровотока после перорального применения спрея, было значительно выше, чем после перорального применения таблеток.