Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Сравнение биодоступности двух формул зопиклона у здоровых колумбийских добровольцев

Адриана Руис, Фанни Куэста, Паула Кастаньо, Омар Корреа, Карина Гомес и Мария Элена Харамильо

Зопиклон — это снотворное средство короткого действия, используемое для лечения первичной бессонницы. Целью данного исследования было сравнение биоэквивалентности двух формул Зопиклона, доступных на колумбийском рынке: Зопиклон 7,5 мг, продаваемый как Зопиклон MK® и Зопиклонег TG® (тестовый продукт), производимый Tecnoquímicas SA (Кали, Колорадо), и Имован® (референтный продукт) от Sanofi-Aventis Farmacéutica Ltda (Бразилия). С этой целью было разработано исследование с однократной дозой, рандомизированное, перекрестное, с двумя периодами, двумя последовательностями и периодом вымывания в одну неделю. Образцы крови брали в течение 0–24 часов после приема препарата. Уровни зопиклона в плазме определяли методом ВЭЖХ, валидированным в соответствии с параметрами FDA. Были построены 90% доверительные интервалы для соотношений средних значений ln AUC0-∞ и ln Cmax между исследуемым и эталонным продуктом. В качестве критерия биоэквивалентности использовалось правило 80/125. Исследование проводилось на 26 здоровых добровольцах. Оценочные фармакокинетические параметры для зопиклона, как для исследуемого продукта, так и для эталонного продукта, составили Cmax 72,815 ± 20,54 нг/мл, 74,315 ± 18,04 нг/мл; AUC0-t 467,297 ± 92,21 нг.ч/мл, 460,996 ± 115,81 нг.ч/мл и AUC0-∞ 560,298 ± 118,58 нг.ч/мл, 543,549 ± 136,97 нг.ч/мл соответственно. 90% доверительные интервалы для соотношения между средними значениями ln-преобразованных данных AUC0-∞ и Cmax составили 97,38% - 110,59% и 89,97% - 104,84% соответственно.

Заключение: В настоящем исследовании однократной дозы исследуемый препарат Зопиклон 7,5 мг соответствует критерию биоэквивалентности в отношении скорости и степени абсорбции.