Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Самостоятельная наноэмульгированная система доставки лекарств, содержащая артесунат: предварительное исследование для повышения эффективности лечения малярии: исследование формулировки, характеристики и биораспределения

Суреш Кумар Р.

Текущее исследование было сосредоточено на разработке и оценке загруженной артесунатом самоэмульгированной системы доставки лекарств наночастиц (SNEDDS). Исследование было направлено на установление фармакокинетических параметров и биораспределения артесуната для SNEDDS. Наноэмульсия артесуната была разработана с использованием липида, поверхностно-активного вещества и Co-сурфактанта соответственно (каприол 90, кремофор EL и этанол) методом спонтанной эмульгации. Исследование включает различные исследования характеристик, а именно, распределение размеров частиц, индекс полидисперсности, дзета-потенциал, вязкость, показатель преломления, % пропускания и проводимость. Результаты оказались следующими: 110,4 нм, 0,386, -36,6 мВ, 19,54 имп/с, 1,287, 100, 367,2 мкСм/см соответственно с оптимизированной формулой 5. Высвобождение препарата артесуната in vitro из формулы SNEDDS было чрезвычайно значительным по сравнению с чистой лекарственной суспензией и продаваемой формулой. Максимальное высвобождение препарата из SNEDDS, продаваемой формулы и чистой лекарственной суспензии составило 98,78%, 62,78% и 20,88% соответственно. Фармакокинетические параметры Cmax, AUC(0-2 ч), AUC(0-∞), Kel, Tmax и MRT составили 2467 ± 11,98 нг/мл, 1278 ± 0,18 ч.нг/мл, 3278 ± 0,78 ч.нг/мл, 1,04 ± 0,07 ч-1, 1,0 ч и 1,87 ± 0,01 ч соответственно. В исследованиях биораспределения было обнаружено, что концентрация дигидроартемизинина (метаболит артесуната) максимальна в порядке печень>легкие>почки>селезенка>мозг>сердце. Самая высокая концентрация 1951,8 нг/г была обнаружена в печени.