Фармацевтика Аналитика Акта

Абстрактный

Противориновирусная активность этил 4-(3-(2-(3-метилизоксазол-5-ил) этокси) пропокси) бензоата (ЭМЭБ)

Джулио Тарро

Соединение EMEB обладает определенной антириновирусной активностью как в отношении HRV14 (группа A), так и в отношении HRV39 (группа B). Удельная активность ниже, чем у Пиродавира, используемого в качестве положительного контроля, но, поскольку цитотоксическая активность EMEB в отношении человеческих клеток HeLa более благоприятна, чем у Пиродавира (50 мкг/мл против 3 мкг/мл), конечный индекс защиты выше для EMEB (> 700) по сравнению с Пиродавиром (250). EMEB, по-видимому, стабилен в водных растворах, поскольку его активность через 10 дней не изменилась. Когда EMEB подвергается воздействию инфицированных Риновирусом клеток HeLa в течение всего цикла размножения, его противовирусная активность остается очевидной и сильной даже через 18 часов после заражения. Этот факт важен, поскольку он означает, что соединение продолжает функционировать даже тогда, когда вирусная инфекция уже прогрессирует; Это открытие позволяет нам предположить, что соединение EMEB может действовать не только как профилактическое средство против простуды, но и как терапевтический препарат для пациентов, у которых уже проявляются симптомы заболевания (по крайней мере, в течение первых 24 часов с момента появления симптомов). Эти последние утверждения должны быть подтверждены анализами механизма действия соединения, путем анализа его адгезии к клетке, интернализации вируса в клетки, вирусного раздевания, транскрипции и трансляции и, наконец, вирусного морфогенеза.