Современная химия и приложения

Абстрактный

Противосудорожный препарат вальпроевая кислота при раковых заболеваниях и в комбинированной противораковой терапии

Личунь Сан и Дэвид Х. Кой

Было обнаружено, что традиционный противосудорожный препарат вальпроевая кислота (VPA) участвует в подавлении прогрессирования рака, модулируя различные сигнальные пути, связанные с раком. В частности, VPA действует как ингибитор гистондеацетилазы (HDAC) или активатор сигнализации Notch при подавлении роста опухоли. VPA менее токсичен и сам по себе имеет ограниченные противоопухолевые эффекты. Таким образом, VPA использовался в качестве адъюванта в сочетании с различными другими противораковыми средствами для многих типов рака. Эти комбинированные стратегии демонстрируют потенциальные возможности применения в лечении рака. В частности, VPA может повышать регуляцию определенных рецепторов, сопряженных с G-белком (GPCR), в некоторых раковых клетках. Некоторые из этих GPCR естественным образом высоко экспрессируются во многих раковых клетках, и эти характеристики были применены к новым усовершенствованным комбинированным терапевтическим средствам с VPA и специфическими конъюгатами цитотоксических пептидов и лекарственных средств, нацеленных на рецепторы.