Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Открытое рандомизированное перекрестное исследование с однократным введением на здоровых взрослых добровольцах для оценки фармакокинетических взаимодействий и переносимости фиксированной комбинации розувастатина и эзетимиба

Хорхе Гонсалес-Канудас, Луис Хесус Гарсиа-Агирре, Арасели Г. Медина-Ноласко, Юлия Ромеро-Антонио, Лаура А. Луго Санчес

Недавние исследования показали, что добавление эзетимиба к статинам может дополнительно снизить уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-Х), общего холестерина и триглицеридов и, вероятно, повысить уровень холестерина липопротеинов высокой плотности. Мы провели открытое, перекрестное, однократное, 3-периодное исследование с участием 34 здоровых мексиканских добровольцев в условиях голодания, случайным образом распределенных в 3 группы лечения: розувастатин (20 мг), эзетимиб (10 мг) и FDC розувастатина (20 мг) и эзетимиба (10 мг), чтобы оценить фармакокинетику (ФК) лекарственных взаимодействий между розувастатином и эзетимибом, а также переносимость комбинации фиксированных доз (FDC). Всем испытуемым вводили таблетку FDC, а также ту же дозу обоих препаратов, принимаемых отдельно в качестве монотерапии. Среднее геометрическое отношение (90% ДИ) для розувастатина в FDC по сравнению с однократной дозой составило 1,032 (0,937–1,138) для Cmax и 1,09 (0,998–1,190) для AUC0-inf. В случае эзетимиба Cmax составила 0,897 (0,829–0,971) с AUC0-inf 0,993 (0,916–1,076). Всего было зарегистрировано 8 нежелательных явлений (AE), частота была схожей для FDC, чем при лечении по отдельности. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между розувастатином и эзетимибом обнаружено не было, изученные параметры находились в пределах общепринятых критериев биоэквивалентности. Профили переносимости оказались схожими; следовательно, FDC хорошо переносился.