Журнал биоэквивалентности и биодоступности

Абстрактный

Плавающая биоадгезивная система доставки лекарств на основе амоксициллина тригидрата для уничтожения Helicobacter pylori: приготовление, оценка in vitro и ex vivo

Нарендар Дудхипала, Арджун Нарала, Картик Ядав Джанга и Рамеш Бомма

Целью настоящего исследования было разработать и оценить плавающие биоадгезивные таблетки амоксициллина тригидрата (ATFBT) для обеспечения местного действия при лечении Helicobacter pylori (H. pylori) путем продления времени пребывания в желудке. FBT были приготовлены методом прямого прессования с использованием гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC K4M) / хитозана (CH), карбопола (CP974P) / полиметакриловой кислоты (PMA) в качестве замедлителя высвобождения / биоадгезива соответственно, бикарбоната натрия (NaHCO3) в качестве газообразователя. Приготовленные таблетки были оценены по их физическим характеристикам, таким как содержание лекарственного средства, плавучесть in vitro, индекс набухания, высвобождение лекарственного средства и стабильность. Кроме того, биоадгезивная прочность (BS) была определена с использованием слизистой оболочки желудка свиньи. Исследования DSC указывают на совместимость лекарственного средства и вспомогательных веществ, используемых в рецептуре. Время задержки плавания, общее время плавания, прочность биоадгезии и индекс набухания оптимизированной формулы (F7) составили 32 ± 2,7 сек, более 12 ч, 1,86 ± 0,14 Н и более 3,5 соответственно. Формула (F7) также оказалась физически стабильной при хранении при 40ºC / 75% RH в течение 3 месяцев. Профили высвобождения лекарственных средств всех формул были подобраны в различные кинетические модели. Оптимизированная формула следовала модели Пеппаса (r2 > 0,99) с нефиковским механизмом диффузии (n = 0,625). На основании полученных результатов была разработана матричная плавающая биоадгезивная таблетка, включающая нерастворимое активное вещество, такое как тригидрат амоксициллина, для успешного искоренения H. pylori.