Нарендар Дудхипала
Залеплон — это пиразолопиримидин, который рекомендуется для лечения бессонницы и судорог, вызванных пентилентетразолом/электрошоком, — эффективный противосудорожный препарат, который потенциально действует на рецептор ГАМК. Низкая пероральная биодоступность залеплона (~30%) обусловлена низкой растворимостью, которая, в свою очередь, ампутирует растворение препарата, ограничивает всасывание в желудке и метаболизм первого прохода. В настоящее время он снят с рынка из-за высокой дозы и неэффективной терапевтической активности. В этом обзоре основное внимание уделяется различным лекарственным системам залеплона, таким как твердые дисперсии, самоэмульгирующиеся наночастицы, твердые дисперсии, пролипосомы и твердые липидные наночастицы для повышения пероральной биодоступности.