Чуан-Лун Сюй
Аннотация
Антителалекарственные формы (ADC), перспективный передовой противодействующий препарат, объединяют опухолевую специфичность с исключительно мощной цитотоксической полезной нагрузкой для улучшения адекватности лечения заболеваний. Тем не менее, из-за проблем сборки и предоставления гетерогенных результатов нерегулярного формирования ADC, здесь мы сообщаем о чрезвычайно эффективной инновации в области гликогенинженерии с использованием GnT-I (N-ацетилглюкозаминтрансфераза I) и GnT-II (N-ацетилглюкозаминтрансфераза II) в качестве белков для формирования иммунизатора триманнозильного центра и создания адаптивного ADC. Наши результаты показывают, что гомогенный триманнозиловый герцептин-2 (GlcNAc-триазол-DBCO-(PEG)4-DM1)-2(GlcNAc-триазол-DBCO-PEG4-Vc-PAB-(PEG)2-дуокармицин) производится с эффективностью изменения более 90% и половинной скоростью восстановления. Результаты показывают, что триманнозиловый ADC обладает не только исключительно сильной цитотоксичностью (IC50 <1,2 нМ), чем Кадсила, но и лучшими антиопухолевыми свойствами в ксенотрансплантатах BT-474 и N87 (TGI >90%).